5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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5-HT Receptor Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (108) 激动剂 (335) 拮抗剂 (480) 激活剂 (4) 调节剂 (73) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14564A

GTS-21 dihydrochloride	Antagonist	99.92%
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: K_i=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC₅₀=3.1 μM) 拮抗剂。

HY-15414A

Vortioxetine hydrobromide 盐酸沃替西汀	Inhibitor	99.91%
Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide 是 5-HT_3A，5-HT₇ 受体的拮抗剂 (K_i: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (K_i: 1.6 nM)，还是 5-HT_1A 的激动剂和 5-HT_1B 的部分激动剂 (K_i: 15 nM，33 nM)。

HY-B0965

Thioridazine hydrochloride 盐酸硫利达嗪	Antagonist	99.96%
Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。

HY-14940

Volinanserin 氟利色林	Antagonist	99.76%
Volinanserin 是一种有效的，选择性的 5-HT₂ 受体拮抗剂，K_i 值为 0.36 nM，对其选择性是对 5-HT_1c，alpha-1 和 DA D₂ 受体的 300 倍，可用于精神疾病的研究。

HY-14261

Vilazodone Hydrochloride 盐酸维拉佐酮	Agonist	99.94%
Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT_1A 受体的部分激动剂。

HY-10349

WAY-100635	Antagonist	99.44%
WAY-100635 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.91 nM，K_i 值为 0.39 nM。WAY-100635 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC₅₀ 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺 D₄ 受体激动剂。

HY-15370A

SB-269970 hydrochloride	Antagonist	98.62%
SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂，pK_i 值为 8.3，对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。

HY-B0527A

Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林	Inhibitor	98.91%
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 K_i 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 K_i 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

HY-14557

Pimavanserin 匹莫范色林	Inhibitor	99.86%
Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂，pIC₅₀ 和 pK_d 分别为8.73 and 9.3。

HY-101369

BW-723C86	Agonist	99.80%
BW-723C86 是一种有效的选择性 5-HT2B 激动剂。BW-723C86 表现出类抗焦虑作用。BW-723C86 会导致大鼠食欲过盛和梳理毛发减少。

HY-14149

Cisapride 西沙比利	Agonist	99.72%
Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT₄ 受体激动剂，EC₅₀ 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC₅₀ 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。

HY-10562

Ketanserin 酮色林	Antagonist	99.89%
Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (I_hERG)，IC₅₀ 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。

HY-101456

PCPA methyl ester hydrochloride 4-氯-DL-苯基丙氨酸甲酯盐酸盐	Inhibitor	99.89%
PCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是一种可逆的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂，是 5-羟色胺 (5-HT) 合成抑制剂。PCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障，并降低 5-HT 的中枢利用率。

HY-112061

8-OH-DPAT	Agonist	99.26%
8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC₅₀ 值为 8.19，对 5-HT7 的 K_i 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC₅₀, 5.42) 和 5-HT (pIC₅₀ <5) 的作用很弱。

HY-15780

Brexpiprazole 依匹哌唑	Modulator	99.85%
Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D_2L receptor）的部分激动剂，K_i 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，K_i 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α_1B (K_i=0.17 nM) 和 α_2C (K_i=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。

HY-14262

Vilazodone 维拉佐酮	Agonist	99.84%
Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT₁A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用，可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。

HY-B0982

Pindolol 吲哚洛尔	Modulator	99.91%
Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。

HY-14544

Quetiapine 喹硫平	Agonist	99.88%
Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC₅₀ 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC₅₀ 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pK_i 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-136109

SEP-363856 hydrochloride	Agonist	99.57%
SEP-363856 (SEP-856) hydrochloride 是具有口服活性的 TAAR1 和 5-HT1A 激动剂、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有研究精神分裂症的潜力。

HY-14153A

Tegaserod maleate 马来酸替加色罗	Agonist	99.93%
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT₄R) 激动剂和 5-HT_2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT_2A、5-HT_2B 和 5-HT_2C 受体的 pK_is 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。

5-HT Receptor Isoform Comparison

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